При місцевому застосуванні розширює судини, не чинить місцевоподразнюючої дії. Має аналгетичним ефектом. Ефект розвивається через 1-5 хв після нанесення на слизові оболонки або шкіру та зберігається 30-60 хв.
У слаболужному середовищі тканин лідокаїн швидко гідролізується і після короткого латентного періоду діє протягом 1 – 1,5 годин. При запаленні анестезуюча активність лідокаїну знижується через кисле середовище в місці запалення. За всіх видів місцевого знеболювання лідокаїн ефективний.
Лідокаїн застосовується з метою досягнення провідникової анестезії в різних ділянках тіла та контролю аритмії. Має швидкий початок дії (близько 1 хв після внутрішньовенного введення і 15 хв після внутрішньом'язового введення), швидко поширюється в навколишні тканини.