Місцевоанестезуючий засіб з помірною анестезуючою активністю та великою широтою терапевтичної дії. Будучи слабкою основою, блокує натрієві канали, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та веденню імпульсів з нервових волокон.
Новокаїн (прокаїн) має широкий спектр дії, його основне застосування – місцева анестезія. Новокаїн вводиться внутрішньом'язово чи внутрішньовенно.
У зв'язку з цим із збільшенням концентрації розчину загальну дозу зменшують або розбавляють стандартний розчин препарату до меншої концентрації (0,125% – 0,25%) стерильним ізотонічним розчином натрію хлориду 0,9% або Рінгера-Локка. Вказані розведення готують безпосередньо перед застосуванням.