Метформін не впливає безпосередньо на секрецію інсулінутому ризик гіпоглікемії (низький рівень цукру в крові) при лікуванні тільки метформіном невеликий. Цю речовину можна поєднувати з іншими протидіабетичними препаратами та інсуліном.
Застосування метформіну сприяє значному зниженню глікемії натще у зв'язку з підвищенням під його впливом чутливості печінкових клітин до інсуліну, пригніченням у печінці процесів глюконеогенезу та глікогенолізу, а також збільшенням синтезу глікогену.
Метформін забезпечує зниження рівня цукру у крові. Його застосовують при предіабет для попередження виникнення діабету. Дія препарату починається через 2-25 години після прийому. Виводиться із організму через 9-12 годин.
Найвідомішим препаратом є Метформін (Глюкофаж) та його форма пролонгованої дії (Глюкофаж Лонг). Метформін залишається препаратом вибору, незважаючи на те, що історія його застосування налічує понад 60 років. Зазвичай його призначають першим, якщо немає протипоказань.