Лікарський засіб малотоксичний. Даних про випадки передозування не надходило. Симптоми: сонливість, нудота, блювання, запаморочення. При тривалому застосуванні високих доз може розвиватися еозинофілія, зниження артеріального тиску, порушення ниркової діяльності, жирова дистрофія печінки (прийом понад 7 г).
Фенібут – популярний «заспокійливий» препарат, який позиціонується як одночасно безпечний та ефективний. Як його тільки не називають: і ноотропом, що покращує мозковий кровообіг, пам'ять і увагу, і анксіолітиком (від англійської anxiety — «тривога» або «турбота»).
Ця речовина дуже схожа на заборонений Вкрай адиктивний і руйнівний наркотик GHB ("бутират"), вільно поширюється через Інтернет як харчова добавка, у тому числі для бодібілдерів. ФенібутЯк і бутират, має "оглушуючу" дію на ЦНС, і тому також впливає на тривогу та інші емоції.