У великій кількості ліпопротеїнліпаза міститься в серце, жирової тканини, селезінці, легенях, мозковій речовині нирок, діафрагмі, молочних залозах; в крові ліпопротеїнліпаз майже не міститься. Після введення гепарину концентрація ліпопротеїнліпази у крові незначно збільшується, т.к.
Виробляється в організмі людини та тварин базофільними (огрядними) клітинами. У найбільших кількостях міститься у печінці та легенях, менше – у скелетних м'язах, селезінці, м'язі серця. Видобувається з легких великої рогатої худоби.
У плазмі крові активує антитромбін III, прискорюючи його протизгортальну дію. Порушує перехід протромбіну в тромбін, пригнічує активність тромбіну та активованого фактора X, певною мірою зменшує агрегацію тромбоцитів.
Гепарин натрію знижує в'язкість крові, зменшує проникність судин, стимульовану брадикініном, гістаміном та іншими ендогенними факторами, і перешкоджає таким чином розвитку стазу.