Після прийому препарату внутрішньо метформін абсорбується із шлунково-кишкового тракту досить повно. Абсолютна біодоступність становить 50-60%. Cmax у плазмі становить приблизно 2 мкг/мл або 15 мкмоль і досягається через 2.5 год. При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується та затримується.