Літій починає діяти повільно (терапевтична концентрація в організмі пацієнта досягається протягом 7-14 днів.), тому може знадобитися його поєднання з антипсихотичними препаратами. При кожному візиті до лікаря пацієнта, який приймає препарати літію, лікар повинен перевіряти, чи немає симптомів отруєння.
Іони літію надають різноманітну дію на нервову систему, зокрема виступаючи антагоністом іонів натрію в нервових та м'язових клітинах. Таким чином вони послаблюють проведення нервового імпульсу (цим також пояснюється одна з частих побічних дій препаратів. літію: м'язова слабкість).
Навіть за дотримання правильних терапевтичних або профілактичних («підтримуючих») концентрацій літію в організмі його побічні ефекти можуть бути важкими. Найбільш часті та неприємні тремор пальців рук, запаморочення, сонливість, відчуття втоми, м'язова слабкість, спрага та поліурія.
Для дорослих доза становить по 300-600 мг 3-4 рази на добу. Терапевтична концентрація літію у плазмі – 0.6-1 ммоль/л. Для дітей віком до 12 років – по 15-20 мг 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза для дорослих при внутрішньому прийомі становить 2.4 г.