Позитивний ефект, як правило, відзначається вже на 3-й день прийому препарату. При хронічних больових синдромах зазвичай проводять курс терапії тривалістю 2-4 тижні, регулюючи тривалість лікування та дозу препарату в залежності від ефективності/переносимості.
Тизанідін швидко і майже повністю всмоктується при прийомі внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1-2 год. У незміненій формі препарат та метаболіти виділяються головним чином із сечею.
Тизанідін ефективний як при гострому болючому м'язовому спазмі, так і при спастичності спинального і центрального генезу. Зменшує спастичність та клонічні судоми та спазми внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів.
Метаболіти неактивні. Середній Т1/2 тизанідіна із системного кровотоку становить 2-4 год, виведення здійснюється переважно нирками (приблизно 70% дози) у вигляді метаболітів; частку незміненої речовини припадає близько 4.5%.