Слід застосовувати препарат при перших проявах нападу мігрені. Прийом суматриптан однаково ефективний на будь-якій стадії нападу мігрені. Препарат застосовують внутрішньо, проковтуючи таблетку і запиваючи водою. Рекомендована доза становить 50 мг (1 таблетка).
Прийнято вважати, що суматриптан пригнічує мігренозну атаку, впливаючи на периферичному рівні: стимуляція 5НТ-1b та 5НТ1d-рецепторів інгібує виділення вазоактивних пептидів CGRP, субстанції Р та нейрокініна, що викликають розширення судин та стимуляцію больових закінчень чутливих волокон трійчастого нерва.
Суматриптан ефективний при лікуванні менструальної мігрені, тобто мігрені без аури, яка виникає за 3 дні до – та 5 днів після менструального циклу. Клінічний ефект зазвичай відзначається через 30 хв після перорального прийому 100 мг препарату.
Клінічний ефект зазвичай відзначається через 30 хвилин після перорального прийому 100 мг препарату. Хоча рекомендована доза при пероральному прийомі становить 50 мг. Приступи мігрені розрізняються за ступенем тяжкості як у одного пацієнта, так і у різних пацієнтів.