Лінкоміцин ефективний щодо грампозитивних мікроорганізмів (стафілококів, стрептококів, пневмококів, палички дифтерії) та деяких анаеробів, у тому числі збудників газової гангрени та правця. Активний також щодо мікоплазм. На грамнегативні бактерії, гриби та віруси не діє.
Бактеріальні інфекції, спричинені чутливими до лінкоміцину мікроорганізмами (насамперед при алергії до пеніцилінів): абсцес легені, емпієма плеври, плеврит, отит, остеомієліт (гострий та хронічний), гнійний артрит, післяопераційні гнійні ускладнення, ранова інфекція, інфекції шкіри та м'яких тканин (…
Антибіотик групи лінкозамідів. У терапевтичних дозах діє бактеріостатично. При більш високих концентраціях має бактерицидну дію. Пригнічує білковий синтез бактерій внаслідок оборотного зв'язування з 50S-субодиницею рибосом, порушує утворення пептидних зв'язків.