Бетагістін – діюча речовина препарату БЕТАСЕРК® – за механізмом дії подібний до гістаміну, який має судинорозширювальну дію і впливає на проникність капілярів. Гістамінові рецептори знаходяться на поверхні ендотелію дрібних кровоносних судин, гладких м'язових клітин, нейронів ЦНС
Martinez повідомив про розширюючу дію бетагістину на капіляри внутрішнього вуха, у якому поліпшується його локальне кровопостачання. При цьому бетагістин не впливає на системне артеріальне тиск (Tomita, 1978).
Було показано, що призначення бетагістину призводило до дозозалежного зниження частоти спонтанної імпульсації від рецепторів напівкружних канальців. Крім того, Тагіста сприяє зменшенню інтенсивності та амплітуди імпульсації нейронів латерального вестибулярного ядра як у спокої, так і при стимуляції.