Бусерелін конкурентно зв'язується з рецепторами клітин передньої частки гіпофіза, викликаючи короткочасне підвищення рівня статевих гормонів у плазмі. Застосування у терапевтичних дозах протягом 12-14 днів призводить до повної блокади гонадотропної функції гіпофіза, інгібуючи таким чином виділення ЛГ та ФСГ.