Препарат вводять в/в, в/м, підшкірно. При передозуванні наркотичних аналгетиків дорослим – у дозі 0.4-2 мг, дітям – 5-10 мкг/кг. Якщо застосування в зазначеній дозі не приносить очікуваного ефекту, введення в тій же дозі повторюють через 2-3 хв.
Препарат усуває центральні та периферичні токсичні симптоми: пригнічення дихання, звуження зіниць, уповільнення спорожнення шлунка, дисфорію, кому та судоми, а також аналгетичний ефект наркотичних аналгетиків, крім того, він усуває токсичну дію високих доз алкоголю.
Застосовують налоксон головним чином при гострій інтоксикації наркотичними анальгетиками, наприклад, такими, як героїн (так званий передоз). Налоксон ефективний і при гострому передозуванні опіоїдами, і при депресії дихання або зниженні рівня свідомості, що виник внаслідок прийому опіоїдів.
При передозуванні опіоїдів. Початкова доза становить 0,4 – 2 мг внутрішньовенно. Якщо дихання не відновлюється, слід повторити введення через 2-3 хв. Налоксон можна також вводити внутрішньом'язово, початкова доза – 0,4 – 2 мг, якщо внутрішньовенне введення неможливе.