При внутрішньовенному введенні виявляє аналгетичну, гіпотензивну та антиаритмічну дію (збільшує ефективний рефрактерний період, знижує збудливість, автоматизм та провідність), у великих дозах може порушувати нервово-м'язову провідність.
При всмоктуванні та безпосередньому судинному введенні в потік крові знижує збудливість периферичних холінергічних систем, зменшує утворення та вивільнення ацетилхоліну з прегангліонарних закінчень (має деяку гангліоблокуючу дію), усуває спазм гладкої мускулатури, зменшує
Препарат має такі ефекти: місцевоанестезуючий (пригнічує збудливість чутливих нервових закінчень та гальмує проведення збудження по нервових волокнах); гангліоблокуючий (зменшує кровонаповнення оперованої області, кровотечу та післяопераційний набряк);
Для інфільтраційної анестезії використовують 0,25-0,5 % розчини; для анестезії за методом Вишневського (туга повзуча інфільтрація) – 0,25 % розчин.