Баклофен проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Метаболізується у печінці. Виводиться із сечею, переважно у незміненому вигляді.

Баклосан – рецептурний препарат, який призначають при захворюваннях спинного мозку, при розсіяному склерозі, церебральному паралічі, цереброваскулярних захворюваннях, менінгіті, травмах голови. Його передозування може спричинити пригнічення дихання, м'язову гіпотонію, кому сплутаність свідомості.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часті – нудота; часті – блювання, запор, діарея, диспепсичні явища; рідкісні – абдомінальний біль, дисгевзія, порушення функції печінки. З боку дихальної системи: часті – пригнічення дихання. З боку кістково-м'язової системи: часті – міалгія.