Ламотріджін знижує викид глутамату – збуджуючої амінокислоти, відповідно він гальмує збудження. Ламотріджін використовують у лікуванні біполярного розладу, депресії, для посилення ефекту антидепресантів, іноді застосовується для лікування головного болю (проте, оф-лейбл).
Біодоступність ламотриджина дуже висока і становить 98%. Після перорального прийому препарат швидко і досить повно абсорбується із шлунково-кишкового тракту, їда уповільнює процес всмоктування, але не знижує його ефективності. Максимальна концентрація у крові спостерігається через 2,5 години після прийому.
Період напіввиведення препарату з крові (T1/2) у дорослих становить середньому 29 годин. Виводиться нирками головним чином у вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді.