Мексидол® швидко переходить із кров'яного русла до органів та тканин і швидко елімінує з організму. Час утримання препарату (MRT) становить 0,7-1,3 год. Препарат виводиться в основному із сечею, в основному в глюкуронокон'югованій формі та у незначних кількостях у незмінному вигляді..
T1/2 прийому внутрішньо – 2-2.6 год. Швидко виводиться із сечею в основному у вигляді метаболітів та в незначній кількості – у незміненому вигляді. Найбільш інтенсивно виводиться протягом перших 4 годин після прийому препарату. Показники виведення із сечею незміненого препарату та метаболітів мають індивідуальну варіабельність.
Максимальна концентрація при дозах 400 – 500 мг становить 3,5 – 4,0 мкг/мл. Швидко розподіляється в органах та тканинах. Середній час утримання препарату в організмі прийому внутрішньо – 4.9 – 5.2 год.
У 90% випадків (у 74 пацієнтів) після лікування мексидолом збільшився реографічний індекс та знизився коефіцієнт асиметрії судин головного мозку, що об'єктивно підтверджує покращення мозкового кровообігу.