Внутрішньо дорослим на початку лікування – по 5 мг 3 рази на добу. Кожного 4-го дня лікування дозу збільшують на 5 мг 3 рази на добу до розвитку оптимального лікувального ефекту. Середня добова доза становить 30-75 мг, при необхідності можливе її збільшення до 100-120 мг.
Препарат слід завжди (за винятком випадків, коли виникають серйозні небажані ефекти) скасовувати поступово, послідовно знижуючи дозу протягом 1-2 тижнів.
Пацієнтам, яким необхідно приймати великі дози (75-100 мг на добу), можна застосовувати баклофен у формі пігулок по 25 мг. Не слід перевищувати дозу 100 мг на добу. Тривалість лікування залежить від клінічного стану пацієнта.
Він є агоністом ГАМК-Б-рецепторів, а основний прояв його фармакологічної активності – антиспастичну дію. Він пригнічує спинальні та вісцеральні рефлекси, зменшує м'язову напругу (знижує тонус кістякових м'язів), клонус. Чинить також аналгетичну дію.