Т1/2 десметилдіазепаму 30-100 год, темазепаму – 9.5-12.4 год та оксазепаму – 5-15 год. Т1/2 може подовжуватися у новонароджених (до 30 год), пацієнтів похилого та старечого віку (до 100 год) печінково-нирковою недостатністю (до 4 діб).
Термін напіввиведення – 1-2 дні. 70% метаболітів виводиться нирками, 10% – через кишечник, менше 2% засобу залишається у незмінному вигляді. При повторному прийомі препарату метаболіти накопичуються у кровотоку, посилюючи дії медикаменту.
Має анксіолітичну, центральну міорелаксуючу, протисудомну, седативну та помірну снодійну дію. Виявляє незначну вегетативну активність. Механізм дії Сибазона IC пов'язаний з ГАМК, що є гальмуючим медіатором ЦНС.