Діє протягом 36 год. Ефект проявляється вже через 16 хв після прийому внутрішньо за наявності сексуального збудження. Тадалафіл у здорових осіб не викликає достовірної зміни систолічного та діастолічного тиску, порівняно з плацебо у положенні лежачи (середнє максимальне зниження становить 1.6/0.8 мм рт.
Кетоконазол підвищує активність тадалафіла. Ритонавір та інші інгібітори ВІЛ-протеази підвищують активність тадалафіла. Рифампіцин знижує дія тадалафілу при одночасному використанні. Одночасний прийом з антацидом (магнію гідроксид/алюмінію гідроксид) знижує швидкість всмоктування тадалафіла.
Найбільш частими побічними ефектами були головний біль та диспепсія, а також біль у спині, міалгія та закладеність носа.