Введення препарату (внутрішньовенне або внутрішньом'язове) здійснюють 3 рази на добу, через кожні 8 годин. Добова терапевтична доза становить 6-9 мг/кг маси тіла на добу, разова доза – 2-3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза має перевищувати 800 мг, разова — 250 мг.
З метою повного розкриття терапевтичного потенціалу препарату рекомендовано послідовну терапію: 14 днів ін'єкції (фаза насичення), з наступним переходом на таблетовану форму від 6 тижнів (фаза максимізації терапевтичного ефекту), повторні курси 2-3 десь у рік чи періоди загострень.
Як приймати, курс прийому та дозування Всередину по 125-250 мг 3 рази на добу; максимальна добова доза – 800 мг (6 таб.). Тривалість лікування – 2-6 тижнів; для усунення алкогольної абстиненції – 5-7 днів. Лікування припиняють поступово, зменшуючи дозу протягом 2-3 днів.
Cmax при введенні 400-500 мг дози становить 3.5-4.0 мкг/мл. При внутрішньом'язовому введенні визначається в плазмі крові протягом 4 годин після введення. Мексидол швидко переходить з кров'яного русла в органи та тканини та швидко елімінує з організму. Час утримання препарату (MRT) становить 0,7-1,3 год.