Щоб уникнути високої концентрації лідокаїну в плазмі крові, слід застосовувати найменшу дозу, що забезпечує задовільний ефект. Зазвичай достатньо 1-2 розпилень, хоча в акушерстві застосовуються і 15-20 або більше розпилів (максимальна доза – 40 розпилень/70 кг маси тіла).
Аерозоль дозований для місцевого застосування: у стоматології дорослим – 20 мг (2 дози), максимальна доза – 30 мг (3 дози) протягом 1,5 години або 200 мг (20 доз) протягом 24 годин; дітям – до 3 мг/кг. Гель для зовнішнього застосування: на поверхню шкіри наноситься при необхідності 3-4 рази на день.
У слаболужному середовищі тканин лідокаїн швидко гідролізується і після короткого латентного періоду діє протягом 1 – 1,5 годин. При запаленні анестезуюча активність лідокаїну знижується через кисле середовище в місці запалення. За всіх видів місцевого знеболювання лідокаїн ефективний.
При місцевому застосуванні розширює судини, не чинить місцевоподразнюючої дії. Має аналгетичним ефектом. Ефект розвивається через 1-5 хв після нанесення на слизові оболонки або шкіру та зберігається 30-60 хв.