Фармакологічна дія Антибіотик групи лінкозамідів, що продукується Streptomyces lincolnensis, має бактеріостатичну дію. Пригнічує білковий синтез бактерій внаслідок оборотного зв'язування з 50S-субодиницею рибосом, порушує утворення пептидних зв'язків.
Дія лінкоміцину засноване на придушенні життєдіяльності патогенних та умовно-патогенних мікроорганізмів. У тому числі стафілококів, зеленого стрептокока та багатьох інших мікробів, стійких до інших антибіотиків.
Лінкоміцин ефективний щодо грампозитивних мікроорганізмів (стафілококів, стрептококів, пневмококів, палички дифтерії) та деяких анаеробів, у тому числі збудників газової гангрени та правця. Активний також щодо мікоплазм. На грамнегативні бактерії, гриби та віруси не діє.
Лінкоміцин починає діяти вже після кількох годин після прийому. Крім того, препарат здатний сприяти зміцненню зубної емалі та стати чудовим профілактичним засобом для різноманітних запальних процесів.