Найчастіше для лікування гіпертиреозу використовуються метимазол та пропілтіоурацил. Вони зменшують вироблення гормонів щитовидною залозою. Препарати приймають перорально, починаючи з високих доз, які пізніше коригуються відповідно до результатів аналізу крові.

Терапія займає від 6 до 18 тижнів. Це поширений та успішний спосіб лікування гіпертиреозу.

Для лікування гіпертиреозу використовують антитиреоїдні препарати (що порушують синтез гормонів щитовидної залози) – разом із бета-блокаторами чи монотерапії. Можуть бути використані тільки бета-блокатори, коли ми очікуємо швидкого дозволу гіпертиреозу (наприклад, при післяпологовому тиреоїдиті).