Пеніциліни мають переважно бактерицидний ефект. Вони перешкоджають синтезу пептидоглікану, що є основним компонентом клітинної стінки бактерій, а саме пригнічують транспептидазну реакцію синтезу компонентів клітинної стінки (наприклад, D-аланіну).
– руйнувати стінку клітини бактерії та блокувати ферменти, що їх відновлюють; – зупиняти біологічні процеси у клітині, проникаючи всередину; – руйнувати клітинну мембрану бактерій. Їхня дія заснована як на знищенні мікроорганізму, так і на уповільненні його зростання.
Пеніциліни застосовують при інфекціях, спричинених чутливими до них збудниками. Переважно вони використовуються при інфекціях верхніх дихальних шляхів, при лікуванні ангіни, скарлатини, отиту, сепсису, сифілісу, гонореї, інфекцій ШКТ, інфекцій сечовивідних шляхів та ін.
До нових властивостей мікробів можна віднести, зокрема, і антибіотикорезистентність, резистентність до пеніциліну, природний антибіотик. Деякі мікроби виділяють особливі ферменти, які розчиняють пеніцилін. Тому зараз природний пеніцилін вже практично не застосовується.