Варденафіл блокує ФДЕ5, під впливом якої відбувається розщеплення цГМФ, внаслідок цього місцева дія ендогенного NO в печеристих тілах під час сексуальної стимуляції посилюється, що зумовлює здатність Левітри посилювати реакцію на сексуальну стимуляцію.