Лідокаїн розчин з концентрацією 100 мг/мл можна застосовувати лише після розведення. Як антиаритмічний засіб: внутрішньовенно, 25 мл розчину 100 мг/мл слід розвести 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду до концентрації лідокаїну 20 мг/мл. Цей розведений розчин використовують для введення дози навантаження.
Для розведення антибіотика використовується розчин Лідокаїну (1 або 2%) або вода для ін'єкцій (Д/і). При використанні води д/і слід враховувати, що в/м ін'єкції препарату дуже болючі, тому якщо розчинником є вода, неприємні відчуття будуть як під час уколу, і деякий час після нього.
Має швидкий початок дії (близько 1 хв після внутрішньовенного введення і 15 хв після внутрішньом'язового введення), швидко поширюється в навколишні тканини. Дія триває 10-20 хв після внутрішньом'язового введення і близько 60-90 хв після внутрішньовенного введення.