Монтелукаст швидко та практично повністю всмоктується після прийому внутрішньо. При прийомі натще таблеток жувальних 5 мг максимальна концентрація (Сmах) у дорослих досягається через 2 години. У дітей віком від 2 до 5 років Сmах досягається через 2 години після прийому натще жувальних таблеток 4 мг.

Монтелукаст починає діяти вже через 15 хв, а клінічний ефект проявляється вже після одноразової прийнятої дози [16]. Показано однакову ефективність базисної терапії монтелукастом та інгаляційним глюкокортикостероїдом (ІГКС) флутиказоном при неважкій бронхіальній астмі у дітей [23].

Монтелукаст селективно блокує лейкотрієнові рецептори. Специфічно інгібує рецептори цистеїнілових лейкотрієнів (ЛТC4, ЛТD4 і ЛТE4) – найбільш потужних медіаторів хронічного персистуючого запалення, що підтримує гіперреактивність бронхів при бронхіальній астмі та клінічні прояви АР.

Монтелукаст викликає бронходилатацію протягом двох годин після прийому внутрішньо і може доповнювати бронходилатацію, спричинену β2-адреноміметиками. Застосування монтелукасту у дозах, що перевищують 10 мг на день, що приймаються одноразово, ефективність препарату не підвищує.