Омепразол пригнічує базальну та стимульовану будь-яким подразником секрецію соляної кислоти на заключній стадії. Знижує загальний обсяг шлункової секреції та пригнічує виділення пепсину. У омепразолу виявлено гастропротекторну активність, механізм якої не зрозумілий.