Фенобарбітал знижує збудливість нейронів епілептогенного вогнища та перешкоджає виникненню та поширенню імпульсів. Він блокує високочастотні повторні розряди нейронів (внаслідок впливу струм іонів натрію). Барбітурати також підвищують поріг електростимуляції рухових зон кори мозку.
Прийом внутрішньо 1 г викликає серйозне отруєння у дорослих, прийом 2-10 г зазвичай викликає летальний кінець. Терапевтичний рівень фенобарбіталу у крові людини становить 5-40 мкг/мл, летальний – 100-200 мкг/мл.
Зазвичай фенобарбітал розглядають як снодійне засіб. Дійсно, він має виражену снодійну дію і знаходить застосування при розладах сну. Однак нині найбільше значення цей препарат має антиконвульсант.
У цьому випадку максимальна концентрація речовини в організмі досягається через 1-2 години. Деякі особи використовують фенобарбітал як наркотик, оскільки він має стимулюючий вплив. Якщо приймати засіб у середніх дозах, він провокує сонливість та загальмованість.